Dylai cynnwys capsiwl meddal feddu ar fanteision sefydlogrwydd uchel, effeithiolrwydd da, rhwyddineb cynhyrchu, ac ychydig iawn o gyfaint a feddiannir gan y llenwad. Fodd bynnag, rhaid i faint o gyffur a gynhwysir gyrraedd y dos therapiwtig gofynnol.
O safbwynt rhwyddineb cynhyrchu a lleihau'r cyfaint a ddefnyddir gan y llenwad, mae cyffuriau pwynt toddi isel yn fwyaf addas ar gyfer fformiwleiddio capsiwl meddal. Mae angen triniaeth arsugniad solet ar gyfer cyffuriau pwynt toddi isel sy'n hylif neu'n lled-solid ar dymheredd ystafell os cânt eu ffurfio'n ffurfiau dos solet. Mae'r driniaeth adsorbent hon yn unig yn cynyddu'r cyfaint sydd ei angen ar gyfer llenwi. Fodd bynnag, trwy ffurfio cyffuriau o'r fath yn gapsiwlau meddal, p'un a yw'r cyffur yn ei ffurf wreiddiol neu wedi'i doddi mewn matrics addas neu wedi'i ffurfio i ataliad, gellir bychanu'r cynnyrch gorffenedig, ac ni fydd y cyffur yn gwaddodi wrth ei storio. Ac eithrio ychydig o gyffuriau hylif (fel olew afu penfras), mae paratoi capsiwlau meddal yn gyffredinol yn gofyn am ddiddymu neu gymysgu â chynhwysyddion hylif addas. Mae excipients a ddefnyddir yn gyffredin yn cynnwys olewau llysiau, esterau hydrocarbon aromatig, asidau organig, glyserol, isopropanol, a syrffactyddion. Gall hydoddi neu atal cyffuriau gyda sylweddau olewog neu anolew priodol wella bio-argaeledd y cynhwysyn gweithredol a hefyd gynyddu sefydlogrwydd cyffuriau. Er enghraifft, gall hydoddi cyffuriau mewn glycol polyethylen i baratoi capsiwlau meddal nifedipine neu ddefnyddio glyseridau asid brasterog canolraddol wella effeithiolrwydd cyffuriau.
Gall defnyddio 5% -10% glyserol neu glycol propylen wella amsugno dŵr glycol polyethylen ar y gragen capsiwl. Gall olewau gynyddu hydoddedd cyffuriau steroidal; gall gwanedyddion gludedd isel gynyddu llifadwyedd cynnwys y capsiwl. Er enghraifft, mae dewis gwanwr yn hanfodol wrth baratoi capsiwlau meddal nifedipine. Gan ddefnyddio polyethylen glycol (PEG) 400 fel excipient, mae'r fformiwleiddiad canlynol yn cynhyrchu capsiwlau o ansawdd uchel: Presgripsiwn (dos fesul capsiwl): Nifedipine 5mg, PEG 400 220mg.
Mae cyffuriau sy'n hydoddi'n wael mewn dŵr yn cael eu gwasgaru a'u hydoddi mewn olew, ac yna'n cael eu ffurfio'n gapsiwlau meddal gan ychwanegu syrffactyddion neu ychwanegwyr amsugno eraill. Mae'r cyffur yn cael ei wasgaru yn yr olew ar lefel foleciwlaidd. In vivo, mae'r cyfnod olew yn ffurfio emwlsiwn yn ddigymell oherwydd gweithrediad syrffactyddion, sy'n mynd i mewn i'r llif gwaed trwy'r system lymffatig, heb ei effeithio gan yr effaith pas gyntaf, gan arwain at fio-argaeledd uwch. Yn Tsieina, mae capsiwlau a wneir o'r cyffur antimalarial hydroffobig fluorene methanol gydag ychwanegu Tween-80 ac asid oleic yn dangos effeithiolrwydd 3-6.8 gwaith yn uwch o gymharu â'r rhai heb Tween. Fodd bynnag, mae gan syrffactyddion sy'n cynnwys polyoxyethylen, fel Tween-80, yr anfantais o hydoddi pilenni celloedd gwaed coch ac achosi hemolysis. Felly, mae gwlychwyr mwy diogel fel esterau polyglyserol ac esterau swcros wedi'u datblygu a'u defnyddio i greu capsiwlau meddal i gyflawni effeithiolrwydd uwch. Er enghraifft, mae bio-argaeledd stearad erythromycin trwy ychwanegu ester polyglycerol 1-2 gwaith yn uwch na pharatoadau erythromycin cyffredin. Yn yr un modd, mae bio-argaeledd fitamin E, indomethacin, a diazepam sawl gwaith yn uwch na pharatoadau cyffredin.
Mae capsiwlau meddal wedi'u llenwi ag ataliadau o gyffuriau solet yn eithaf cyffredin, ac mae'n rhaid i'r powdr cyffuriau basio trwy ridyll rhwyll 80. Y cyfrwng gwasgaru ar gyfer ataliadau a ddefnyddir yn gyffredin yw olew llysiau neu PEG400. Dylid ychwanegu asiant atal dros dro hefyd. Ar gyfer matricsau olewog, mae'r asiant atal yn gymysgedd cwyr olew 10%-30%, sy'n cynnwys 1 rhan o olew ffa soia hydrogenaidd, 1 rhan o gwyr gwenyn, a 4 rhan yn fyr-cadwyn olew llysiau gyda phwynt toddi o 33-40 gradd. Ar gyfer matricsau nad ydynt yn olewog, defnyddir 1% -15% PEG6000 yn gyffredin. Mae angen troi'n barhaus yn ystod y broses lenwi i wella cywirdeb llenwi a chynnal unffurfiaeth cynnwys o fewn 1% -2%.